Пепсин є одним з основних протеолітичних ферментів травного тракту. Він виробляється в клітинах слизової оболонки шлунка в неактивній формі, який перетворюється в активний фермент в шлунковому вмісті та діє на початковому етапі перетравлення білків в травному тракті. У кислому середовищі шлункового вмісту гідролізує білки до пептидів.